Amikacin je aminoglykosidové antibiotikum. Má úzké terapeutické okno. Při život ohrožujících infekcích musí být efektivní sérová koncentrace dosažena bez předávkování, při kterém se objevují toxické účinky.

 

 

 

 

 

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

Slabě se absorbuje po podání p.o., ale rychle po i.m. injekci. Akumuluje se v tubulárních buňkách ledvin, proto je koncentrace nutné monitorovat u nemocných s poruchou renálních funkcí. Steady state dosažen u dospělých (pod 30 let věku) asi po 2,5 - 15 hodinách chronického podávání, u třicetiletých a starších dospělých asi po 7,5 - 75 hodinách, u dětí asi po 2,5 - 12,5 hodinách a u novorozenců asi po 10 - 45 hodinách chronického podávání.

 

OSN-SBiologický poločas

V plazmě poločas eliminace 2 - 3 hodiny, dospělí pod 30 let 0,5-3 hodiny, dospělí 30 let a více 1,5-15 hodin, děti 0,5-2,5 hodin, novorozenci 2-9 hodin (platí pro fyziologické renální funkce). V anurii až 40-60 hodin (databáze Lexi-Comp OnlineTM, Lexi-Comp Inc., Ohio, 2012).

 

OSN-SZpůsob vylučování nebo metabolismuOSN-E

Kolem 90% dávky se eliminuje nezměněno močí během 24 hodin, akumuluje se v renálních tubulech.

 

OSN-SPoznámkyOSN-E

Karbenicilin (a další peniciliny) mohou aminoglykosidy inaktivovat in vivo i in vitro

 

OSN-STerapeutické mezeOSN-E

Během léčby by se mělo dodržet rozmezí peakových hodnot, tj. 20 - 25 mg/l (firemní údaje Abbott). Při opakovaném podávání by minimum hladiny před podáním následující dávky nemělo překročit 9-17 µmol/l (tj. 5-10 mg/l). Zvýšení hladin před podáním další dávky může být spojeno s tkáňovou akumulací a toxicitou. Zvýšení hladiny u poruchy ledvin (snížení clearance amikacinu), dehydratace (snížení distribučního objemu). Změny distribuce jsou u obézních.

 

OSN-SPřímé následky abnormálních koncentracíOSN-E

Asi u 10-25% pacientů poškození buněk renálních tubulů a porucha filtrace (neoligurické renální selhání), obvykle reversibilní po přerušení léčby, pokud léčba v toxických mezích pokračuje, může se objevit oligurické renální selhání. Vzácněji se toxicita projevuje jako porucha CNS s irreversibilním poškozením vestibulárního a sluchového nervu, n. VIII a neuromuskulární blokádou, korelace mezi toxickými hladinami a ototoxicitou nebyly prokázány za předpokladu efektivního monitorování léčby.

 

OSN-SToxické mezeOSN-E

Při hladinách nad 51 - 60 µmol/l (tj. 30 - 35 mg/l, firemní údaje Abbott), nebo přesáhne-li hladina před následující dávkou hodnotu 17 µmol/l (tj. 10 mg/l).

 

OSN-SOmezení stanoveníOSN-E

Vysoké hodnoty v peaku nemusejí korelovat s toxickými účinky.

 

OSN-SPoužití pro klinické účelyOSN-E

Odběr: srážlivá krev, peak je dosažen 0,5-1,0 hodiny po dokapání infuze nebo 45-75 minut po injekci i.m., druhý odběr 0,5 hodiny před podáním následující dávky. Vzhledem k nefrotoxicitě je vhodné kontrolovat sérový kreatinin každé 2-3 dny.

 

Zdroje:

 

www.enclabmed.cz