Vankomycin je glykopeptidové baktericidní antibiotikum. 

 Farmakokinetika
Celková biologická dostupnost vankomycinu je po perorálním podání u pacientů s intaktním GIT poměrně nízká (< 5%). Každopádně zvýšené plazmatické koncentrace byly pozorovány u pacientů s pseudomembranózní kolitidou a renálním selháním. Doporučuje se proto pravidelný monitoring koncentrací vankomycinu po perorálním podání u pacientů, kteří užívají > 2g denně po dobu delší jak 10 dnů (u pacientů se sníženou renální funkcí z důvodu snížené eliminace i dříve). K léčbě systémové infekce by vankomycin měl být aplikován intravenózně.
Biologický poločas je zpravidla 6-10 hodin, závisí na věku a zdravotním stavu pacienta, např. při insuficienci ledvin se může prodloužit až na 7 dní.

Lékové interakce
Současné nebo následné podávání vankomycinu s jinými potencionálně ototoxickými a nefrotoxickými léčivy (např. gentamicin, amikacin, kolistin, furosemid, cisplatina) může potencovat nefrotoxicitu a ototoxicitu vankomycinu, takže je nutné pacienta pečlivě monitorovat.

Incidence nefrotoxicity při podávání vankomycinu je 5-15%, při současném podávání aminoglykosidů až 22-35%, s kličkovými diuretiky vzrůstá riziko pětinásobně a spolu s amfotericinem B až sedminásobně.


Nežádoucí účinky a toxicita

 

1]Na koncentraci závislá toxicita
U vankomycinu se může ojediněle rozvinout ototoxicita (<2%) a častěji nefrotoxicita (5-15%). Ototoxicita je velmi ojedinělá a jsou popsány případy poruchy sluchu při koncentraci > 80 mg/l (tj. 55 μmol/l), přičemž vyšší pravděpodobnost narůstá při současné léčbě ototoxickými léky. Z toho důvodu je potřebné udržet peakovou koncentraci <50 mg/l (tj. 35 umol/l). V praxi se doporučuje sledovat denně sérový kreatinin u pacientů s nestabilní renální funkci, navíc při současné terapii s dalšími nefrotoxickými léky.

2]Na koncentraci nezávislá toxicita
V průběhu infuze vankomycinu nebo krátce po jejím ukončení se mohou objevit anafylaktoidní reakce včetně poklesu krevního tlaku, dyspnoe, urtikarie nebo pruritu. Také se může objevit zčervenání horní poloviny těla (syndrom "redneck" a "red man"), bolest a křeč hrudních a zádových svalů. Tyto reakce obvykle vymizí do 20 minut po ukončení infuze. Mezi další možné nežádoucí účinky patří neutropenie, eozinofilie, trombocytopenie, pruritus, tromboflebitida.

Odběry

Obvyklé doby odběru jsou 0-30 minut před podáním infuze a 30 -60 minut po dokapání infuze. Pro kontrolu účinku terapie je důležité stanovení údolní koncentrace ideálně po dosažení ustáleného stavu tj. obvykle před podáním 4. dávky. V případě morbidně obézního pacienta, vysoké denní dávky vankomycinu (≥4 g), 24 hodinového dávkovacího intervalu (např. u pacienta na dialýze) a v případě vyšších cílových údolních koncentrací je možné provést odběr údolních koncentrací před 2. dávkou. Peaková koncentrace pro stanovení účinku terapie nemá efekt, ale je potřebná pro stanovení rizika toxicity vankomycinu.

 Indikace vyšetření
Monitorování efektivity léčby, minimalizace toxicity. Pro správné vedeni terapie se koncentrace vankomycinu monitorují, neboť rozdíly v jeho metabolismu u jednotlivých pacientů vyžaduji úpravy dávek, které jsou obtížně predikovatelné. Riziko toxicity je zvýšené u pacientů s renální insuficiencí.

TDM by se mělo provádět u pacientů:

·        s předpokládanou dobou léčby více než 3-5 dní

·        s nestabilní nebo rychle se měnící renální funkci (včetně geriatrických pacientů)

·        se změněnou clearance vankomycinu (popáleniny, cystická fibróza, febrilie atd.)

·        u dětí a novorozenců

Opakovat by se mělo dle klinického výsledku terapie a dle celkové délky léčby.

 

 Zdroj: www.enclabmed.cz