Tricyklické antiepileptikum ze skupiny iminostilbenů pro generalizované a parciální záchvaty, používá se rovněž pro terapii neuralgie trigeminu.

 

OSN-SFarmakokinetikaOSN-E

 

Pomalu, ale téměř kompletně se absorbuje po podání p.o. s biologickou dostupností více než 70 %. Rychlost metabolismu je větší u dětí než u dospělých. Maximální plazmatické koncentrace se dosahují za 4 až 35 hodin, steady-state při dlouhodobém podávání za 2-8 dní. Korelace mezi dávkou karbamazepinu a jeho plazmatickou hladinou je slabá. Močí se vylučuje 70% metabolitů karbamazepinu, zbytek střevním traktem. Při zahájení léčby karbamazepinem je během prvních dvou měsíců terapie tendence k nižším hladinám a záchvatům vlivem autoindukce metabolismu.

 

OSN-SBiologický poločasOSN-E

V plazmě 18 - 65 hodin (průměrně 35) po jediné dávce, při chronickém podávání klesá na 10 - 30 hodin u dospělých a 8 - 19 hodin u dětí.

 

Aktivní metabolityOSN-E

 

karbamazepin 10,11-epoxid

 

OSN-SInterakce s jinými léky ovlivňujícími biologickou dostupnostOSN-E

Současné podání induktorů P450 (fenytoin, primidon, fenobarbital) snižují koncentrace karbamazepinu, aniž by se zvýšila četnost záchvatů. Pokud se z kombinovaného režimu vysadí fenytoin, může při samotné léčbě karbamazepinem četnost záchvatů vzrůst. Inhibitory P450 (izoniazid, fluoxetin, propoxyfen, verapamil a stiripentol) mohou zvýšit koncentrace karbamazepinu a vést k rozvoji toxicity, obvykle během 48 hodin. Oddálenou toxicitu může způsobit danazol. K toxickým účinkům vede také současná léčba cimetidinem, erytromycinem, lithiem, triacetyloleandomycinem a valproátem. Terapie karbamazepinem snižuje poločas warfarinu, nesmí se současně podat inhibitory monoaminooxidázy. Interference s účinkem teofylinu, orálních kontraceptin, antikoagulancií a doxycyklinu.

 

OSN-SPřímé následky abnormálních koncentracíOSN-E

S lehkými toxickými projevy jsou spojeny koncentrace 25 - 44 µmol/l , vzácně již od 10 µmol/l (6-10,5 mg/l, vzácně již od 2.4 mg/l), závažnější projevy při koncentracích 42 - 89 µmol/l, vzácně již od 14 µmol/l (tj. 10 - 21 mg/l, vzácně již od 3,2 mg/l). Nejčastější projevy jsou myelosuprese až aplastická anemie. Lehčí příznaky jsou ospalost, bolesti hlavy, poruchy vidění, nauzea.

 

OSN-SToxické mezeOSN-E

Překrývají se s terapeutickými. Příčinou toxicity s normálními koncentracemi karbamazepinu může být kumulace aktivního metabolitu (karbamazepin 10,11-epoxidu).

 

OSN-SPoužití pro klinické účelyOSN-E

Odběr: srážlivá krev, vždy před podáním další dávky.

 

Přepočítací faktor:

 

mg/l * 4,232 = µmol/l

µmol/l * 0,2363 = mg/l

 

Zdroje:

 

www.enclabmed.cz