Digoxin je základním kardiotonikem vhodným perorální a parenterální terapii. Svým přímým (na myokard a hladký sval cév) a nepřímým (vagomimetickým) účinkem působí pozitivně inotropně, tj. zvyšuje sílu koncentrace myokardu, negativně chronotropně, tj. zpomaluje srdeční frekvenci a snižuje vodivost AV uzlem (antiarytmický účinek).

Po per os podání digoxinu v roztoku se z gastrointestinálního traktu vstřebává asi 80 – 90 % podané dávky. Přibližně 25 % digoxinu je vázáno na sérový albumin. Účinek nastupuje asi za 2 hodiny a vrcholí 5 – 7 hodin po podání. Vylučuje se převážně ledvinami (až 80 % digoxinu obvykle v nezměněné formě) během 7 dnů po podání. Zbytek se vylučuje žlučí do stolice. Proniká do cerebrospinálního moku, přes placentární bariéru i do mateřského mléka.

 Poločas eliminace

1,5 dne, tj. 36,0 hodin.

Podle souhrnu údajů o přípravku 1,5-2,0 dny, u anurických pacientů 4-6 dnů.

Indikace vyšetření

Monitorování efektivity léčby a minimalizace toxicity digoxinu.

Terapeutické mezeOSN-E

Terapeutické koncentrace v séru 1,0 až 2,6 nmol/l (0,8 až 2,0 µg/l, firemní údaje Abbott).

 

OSN-SToxické mezeOSN-E

Toxické příznaky při sérové koncentraci 3,58, výjimečně i 1,79 až 8,96 nmol/l (2,8, výjimečně i 1,4, až 7,0 µg/l). Při koncentracích nad 2,56 nmol/l (2,0 µg/l) má toxické příznaky 87 % pacientů. Fatální koncentrace jsou 12,8 nmol/l (výjimečně i 1,92 nmol/l) až 38,4 nmol/l (10,0, výjimečně i 1,5, až 30,0 µg/l).

 

OSN-SPřímé následky abnormálních koncentracíOSN-E

Často se vyskytují intoxikace digoxinem, protože je malá diference mezi terapeutickou a toxickou hladinou léku a u pacientů existuje velká variabilita v odezvě na stejnou dávku. Symptomy intoxikace lze obtížně rozpoznat od původních klinických příznaků, kvůli nimž byl lék předepsán (srdeční arytmie a tachykardie, dále anorexie, nauzea, zvracení, poruchy CNS, žluté vidění, bolest hlavy, slabost, apatie, zmatení).

 

OSN-SPoužití pro klinické účelyOSN-E

Odběr: srážlivá krev, nejdříve za 6 hodin po aplikaci, lépe 8-24 hodin po podání léku (v této době je lepší korelace s tkáňovou koncentrací, rovnováha mezí sérem a tkání se dosahuje při podání p.o. i i.v. za 7-12 hodin). Steady state je dosahován obvykle během 5 dnů podávání. Pro dosažení chronotropního účinku mohou někteří nemocní vyžadovat hladinu i více než 2,2 µg/l. Účinek řady látek může měnit farmakologický efekt digoxinu, aniž by měly vliv na hladinu (hypokalémie, hypomagnezémie, hyperkalcémie, acidobazické poruchy - alkalóza, myxedém, hypoxie, čerstvý infarkt myokardu nebo jiné srdeční nemoci). Je nutné měřit před podáním následující dávky, hodnoty peaku jsou nespolehlivé. Při neočekávaně nízkých koncentracích digoxinu myslete na onemocnění štítné žlázy, malabsorpci, podávání cholestyraminu, pektinu, kaolinu, kolestipolu, neomycinu, sulfasalazinu, anticholinergik, porucha mezenteriálního řečiště, srdeční městnání.

 

Přepočet: µg/l = 0,781 * nmol/l nmol/l = 1,28 * µg/l 

Zdroje informací

www.enclabmed.cz